Las α-glucosidasas son un grupo de enzimas presentes en las vellosidades del intestino cuya función es la síntesis de glucosa a partir de la sacarosa y otros oligosacáridos que se forman tras la hidrólisis del almidón por las amilasas.

¿Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores de las α-glucosidasas?

Su mecanismo de acción pasa por inhibir la actividad de estas enzimas a nivel intestinal y con ello controlar mejor la glucemia. Lo que se busca principalmente es conseguir un efecto post-prandial, es decir, evitar los picos de glucemia tras la ingesta de alimentos.

Fármacos inhibidores de las α-glucosidasas y sus marcas comerciales

Principales ventajas e inconvenientes de estos fármacos

Ventajas:

• Descenso de glucemia post-prandial
• Bajo riesgo de hipoglucemia
• Sin impacto en el peso del paciente

Inconvenientes o reacciones adversas:

• Molestias gastrointestinales
  • Flatulencias
  • Sensación de saciedad
  • Ruidos intestinales
  • Dolor abdominal

Estas reacciones adversas pueden aparecer con frecuencia en algunos pacientes y el motivo es que los hidratos de carbono no absorbidos en el intestino delgado fermentan en el colón por acción bacteriana causando estos síntomas.

¿Cuándo se utilizan para el tratamiento de diabetes mellitus tipo 2?

En ningún caso podríamos decir que son fármacos de referencia en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 pero sí que es cierto que su uso está contemplado en las guías clínicas.

Siguiendo las guías clínicas se recomienda su prescripción en los siguientes casos:

Primer escalón terapéutico

En pacientes que presentan unos niveles de hemoglobina glicosilada entre 6,5 y 8,5 siempre se va a recomendar en primera instancia metformina y en su defecto, otra sulfonilurea. Como fármacos de segunda y tercera elección tenemos los inhibidores de la dipeptidilpetidasa-4 y las metilglinidas.

Los inhibidores de las α-glucosidasas son considerados la quinta alternativa. Su principal punto en contra son las molestias gastrointestinales que provocan a un volumen elevado de pacientes. En cambio, a su favor destaca una reducción significativa del riesgo cardiovascular.

Con las dosis iniciales recomendadas de estos fármacos cabe esperar una reducción del nivel de hemoglobina glicosilada (HbA1c) entre 0,5 y 0,8.

Segundo escalón terapéutico

Este escalón terapéutico está reservado para pacientes que no han conseguido controlar sus niveles de glucemia con un tratamiento en monoterapia. La combinación más estudiada es metformina con otras sulfonilureas y destaca por su  gran eficacia y seguridad.

La asociación de acarbosa o miglitol con sulfonilureas está aceptado pero presenta dos limitaciones grandes. Por un lado, no es capaz de reducir la hemoglobina glicosilada más allá del 0,5% y además, las molestias gastrointestinales son limitantes en su uso. Por tanto, su asociación a otros fármacos en este tipo de pacientes no es lo más adecuado.

Tercer escalón terapéutico

Este escalón terapéutico es necesario en pacientes que han sido tratados con dos fármacos pero aún así no consiguen controlar la glucemia por lo que es necesaria la terapia con insulina.

En los casos en los que se recurre a la triple terapia oral, cabe añadir que la combinación más referenciada es la de metformina, sulfonilurea y glitazona. Sin embargo, ni acarbosa ni miglitol son utilizados en estos pacientes.