Son derivados biguanídicos de los cuáles el único utilizado ampliamente es la metformina.

Mecanismo de acción y acciones farmacológicas

El mecanismo de acción de las biguanidas aunque no es conocido en su totalidad sí se conocen las acciones farmacológicas que tienen lugar. Entre ellas destacan:

• Glucolisis anaerobia
• Reducción de la gluconeogénesis hepática
• Inhibición de la absorción de la glucosa, aminoácidos y otros compuestos a nivel intestinal
• Aumento de la afinidad de fijación de los receptores insulínicos

Es muy importante resaltar que no se produce hipoglucemia por el uso de estos fármacos, tan solo reducen la hiperglucemia basal y postprandial.

Como resultado de la acción metabólica de estos fármacos se produce un incremento en los niveles de lactato y piruvato. Adicionalmente, a largo plazo en uso crónico tiene lugar una reducción en los valores de colesterol y triglicéridos.

Características farmacocinéticas

La metformina tiene buena absorción vía oral. No se fija a las proteínas plasmáticas y no sufre biotransformación, eliminándose casi por completo por orina (90% de una dosis oral en 12 horas). Su semivida eliminación plasmática es de 2-4 horas, por lo que debe administrarse 2-3 veces al día.

Efectos farmacológicos

El efecto farmacológico principal de las biguanidas es la reducción de los niveles plasmáticos de glucosa y por tanto, una mejoría significativa de los síntomas agudos propios de la diabetes. El descenso de la glucemia varía en función del fármaco utilizado y su dosis. Para consultar dicha tabla visitar el post ¿Por qué es la metformina el fármaco de referencia para la diabetes tipo 2? En dicho post vienen también reflejados los principios activos y fármacos comercializados en la actualidad en España.

Reacciones adversas

La reacción adversa más frecuente es la la intolerancia gastrointestinal que se manifiesta en forma de naúseas, molestias abdominales o  diarrea. Suele tener lugar en un 5-20% de los pacientes tratados forzando al cambio de fármaco hipoglucemiante oral según las guías farmacoterapéuticas para diabetes mellitus.

La reacción adversa más grave conocida es la acidosis láctica. Es muy rara y solo puede tener lugar con dosis tóxicas o en pacientes con insuficiencia renal o hepática aguda. Por tanto, no se recomienda su uso en dichos pacientes al igual que tampoco se recomienda en embarazadas o pacientes con alcoholismo.